समुद्री से स्थलीय जीवन में संक्रमण के अनुकूल होने के लिए, स्थलीय पौधों ने समुद्री जीवों में नहीं पाए जाने वाले एंटीऑक्सिडेंट, जैसे कि विटामिन सी, पॉलीफेनोल और टोकोफेरोल का उत्पादन करना शुरू कर दिया। 50 से 200 मिलियन वर्ष पहले, एंजियोस्पर्मों ने विशेष रूप से जुरासिक काल के दौरान, प्रकाश संश्लेषण के उपोत्पाद, प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों के खिलाफ रासायनिक सुरक्षा के रूप में, कई एंटीऑक्सीडेंट वर्णक विकसित किए। मूल रूप से, एंटीऑक्सीडेंट शब्द विशेष रूप से उन रसायनों को संदर्भित करता है जो ऑक्सीजन की कमी को रोकते हैं। 19वीं सदी के अंत और 20वीं सदी की शुरुआत में, व्यापक शोध ने महत्वपूर्ण औद्योगिक प्रक्रियाओं में एंटीऑक्सिडेंट के उपयोग पर ध्यान केंद्रित किया, जैसे कि धातु के क्षरण, रबर वल्कनीकरण और ईंधन पोलीमराइजेशन के कारण आंतरिक दहन इंजन में खराबी को रोकना।
एंटीऑक्सिडेंट के जैविक उपयोग पर प्रारंभिक शोध इस बात पर केंद्रित था कि असंतृप्त फैटी एसिड के ऑक्सीकरण के कारण होने वाली बासीपन को कैसे रोका जाए। एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि को ऑक्सीजन युक्त, सीलबंद कंटेनर में वसा के एक टुकड़े की ऑक्सीकरण दर को मापकर मापा जा सकता है। हालाँकि, विटामिन ए, सी और ई के एंटीऑक्सीडेंट गुणों की खोज और पुष्टि के साथ, जीवित जीवों की जैव रासायनिक प्रक्रियाओं में एंटीऑक्सिडेंट के महत्व को पहचाना गया। एंटीऑक्सीडेंट की कार्रवाई के संभावित तंत्र की खोज इस एहसास के साथ शुरू हुई कि एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि वाले पदार्थ स्वयं ऑक्सीकरण के प्रति संवेदनशील हो सकते हैं। यह अध्ययन करने से कि विटामिन ई लिपिड पेरोक्सीडेशन को कैसे रोकता है, यह स्पष्ट हो गया कि एंटीऑक्सिडेंट प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों के साथ प्रतिक्रिया करके एजेंटों को कम करने के रूप में कार्य करते हैं, जिससे उन्हें कोशिकाओं को नुकसान पहुंचाने से रोका जाता है और उनके एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव प्राप्त होते हैं।
